一
天麻素的药理作用
1.保护神经细胞:天麻素主要通过抑制神经元损伤以及抗凋亡,营养神经元,促使神经元修复,起到神经保护作用。动物与体外细胞实验表明,天麻素能有效提高神经细胞内超氧化物歧化酶(SOD)的表达、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、抑制黄嘌呤氧化酶活性,促进脑源性神经营养因子(BDNF)的合成,发挥对神经元的保护作用。此外,天麻素还可降低帕金森病模型动物黑质致密部髓过氧化物酶(MPO)活性、脂质过氧化水平和一氧化氮(NO)生成,从而促进神经保护,减少神经元凋亡。2.改善认知功能:研究显示,天麻素可以显著抑制β-淀粉样蛋白的产生和聚集、清除自由基、提高乙酰胆碱(ACh)含量,从而保护神经元免受Aβ诱导的损伤,提高脑内胆碱能系统功能,进而提高学习记忆能力、改善因血管性痴呆等引起的认知障碍。3.抗炎、镇痛:动物与体外细胞实验表明,天麻素通过抑制炎性信号通路丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)家族和核因子-κB(NF-κB)从而调控小胶质细胞的增殖、活化及炎症反应,改善脑缺血大鼠血脑屏障功能;能够降低脊髓损伤小鼠肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素(IL)-1β等血清炎性因子水平;通过阻断酸敏感性离子通道抑制脊髓突触电位,预防慢性炎症性疼痛。4.改善心肌、脑缺血再灌注损伤:动物与体外细胞模型实验结果显示,在心肌缺血再灌注损伤中,天麻素通过调控磷脂酰肌醇-3激酶/丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶/丝裂原活化蛋白激酶(PI3-K/Akt/MAPK)信号通路和相关自噬及凋亡蛋白的表达变化,从而发挥心肌保护作用。有研究表明天麻素可激活沉默信息调节因子1/叉头框蛋白O1(Sirt1/FOXO1)信号通路,减轻心肌组织缺血再灌注损伤。5.调节脂代谢,改善动脉粥样硬化:研究表明,天麻素能提高血液中胰岛素水平、高密度脂蛋白(HDL)含量,调节葡萄糖代谢,减少高脂血症大鼠血清中的总胆固醇(TCHO)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,调节糖和胆固醇代谢,从而抑制动脉粥样硬化斑块的形成,促进冠状动脉血流量的增加,改善动脉粥样硬化。二
天麻素制剂的临床应用
(一)、治疗突发性耳聋天麻素可降低血压和外周血管阻力,提高脑血管顺应性,增加脑血流量,特别是能增加椎基底动脉供血,改善迷路动脉而增加内耳的血供。其活性代谢产物天麻甙元是7-氨基丁酸受体的高亲和性配体,可透过血脑屏障拮抗兴奋性氨基酸的神经毒性,稳定神经细胞膜,阻止细胞膜通透性的改变,对神经细胞损伤起保护作用。另外其还具有增强超氧化物歧化酶抗氧化活性,提高组织细胞抗缺氧的能力。研究结果显示,在突发性聋患者的治疗中,应用天麻素注射液或者天麻素注射液联合高压氧等其他治疗,总有效率高于对照组,显著改善突发性聋患者的听力状况,且不增加不良反应的发生。(二)、治疗眩晕天麻素制剂能够改善椎基底动脉供血,减轻眩晕程度和改善前庭功能。多项研究显示,天麻素注射液治疗眩晕的的疗效优于其他常用药物。天麻素还可改善内耳微循环,减轻膜迷路积水,减轻梅尼埃病引起的眩晕等症状,梅尼埃病患者经天麻素制剂治疗疗效显著优于对照组。杨欢等对中老年耳源性眩晕症患者实施天麻素片和盐酸异丙嗪片联合用药并观察疗效的研究结果显示,药物叠加效应明显,联合用药效果理想,研究组获得了较高的临床治疗有效率,并且有较好的持久效果,随访至停药后12个月,复发率仍控制在较低水平(P0.05);且两组治疗过程中均无严重不良反应出现,证明了药物的安全性;治疗结束时,两组患者椎-基底动脉血流速度均有了明显改善,随访12个月时研究组的数值仍高于对照组(P0.05),提示天麻素片联合盐酸异丙嗪治疗中老年眩晕症疗效确切,中远期疗效持久,且未显著增加用药不良反应,值得临床推广。(三)、治疗三叉神经痛刘永芹的研究显示,天麻素胶囊联合卡马西平治疗原发性三叉神经痛,观察组总有效率为94.64%显著高于对照组的73.21%,差异有统计学意义(P<0.05),疼痛缓解情况和睡眠质量改善程度均明显优于对照组,表明天麻素胶囊联合卡马西平在治疗原发性三叉神经痛中可显著提高原发性三叉神经痛患者的临床疗效,减轻疼痛、提高睡眠质量和生活质量。(四)、治疗高血压临床实践表明,在使用降压药物的基础上加用天麻素制剂可进一步降低高血压患者的血压水平,对头晕症状具有良好的改善作用;在肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂治疗基础上,加用天麻素制剂治疗能够显著提高老年原发性高血压患者的抗氧化能力,改善动脉弹性及血管超负荷指数,有效控制血压、改善临床症状。难治性高血压患者经天麻素制剂治疗后,血压显著下降,可能通过调节血管活性物质(NO等)来实现降压。(五)、治疗脑卒中在常规治疗(包括控制血压、脱水降颅压等)基础上,使用天麻素制剂可促进脑出血患者的血肿吸收,减轻水肿程度,改善神经功能缺损状况;可改善缺血性卒中患者的血液流变学、保护神经细胞、改善血管内皮细胞功能,减轻脑组织缺血性损伤,改善患者临床神经功能,可用于脑卒中脑血管疾病的治疗。三
天麻素制剂的不良反应
天麻素制剂在临床使用过程中,可能导致患者出现一定不良反应,但是不良反应轻微,基本上不会对患者造成严重影响。主要不良反应为口鼻干燥、头昏、恶心、呕吐等。患者对上述不良反应的耐受性比较强,一般不会影响到患者继续用药,通常无需对患者进行特殊处理。总结:天麻素制剂具有广泛的生物活性,包括保护神经细胞、抗炎、镇痛、改善心肌缺血、脑缺血再灌注损伤、抗氧化、调节脂代谢、改善认知功能等作用,除上述应用外,临床上还多用于治疗偏头痛,也可用于临床治疗患者焦虑、抑郁、失眠等,缓解躯体化症状。有研究显示,天麻素制剂辅助治疗癫痫,可提高治疗总有效率及异常脑电图的改善率,且能减轻患者炎症反应。参考文献[1]北京脑血管病防治协会,天麻素制剂临床应用专家共识写作组.天麻素制剂临床应用中国专家共识()[J].中华老年医学杂志,,40(4):-.[2]郝帅林,张媛,魏艳杰,等.天麻素抗心肌氧化应激损伤的作用机制研究[J].中国现代医学杂志,,27(9):1-7.[3]李胜军,周艳华.天麻素调控sirt1/FOXO1通路对心肌缺血再灌注大鼠的保护作用[J].江苏预防医学,,32(3):-,.[4]闫羽,张允岭,金香兰,廖星,宫晓,陈文洁,魏竞竞,樊雪鸣,朴京泽,付国静,郭春莉.天麻素治疗紧张型头痛有效性和安全性的系统综述与Meta分析[J/OL].中国中药杂志:1-9[-08-19].[5]魏富芹,黄蓉,何海艳,吴莎,陈晨,白春昀,翁稚颖,李鲜,杨为民.天麻的药理作用及应用研究进展[J].中国民族民间医药,,30(11):72-76.[6]杨欢,齐国荣,顾彦博.天麻素与异丙嗪治疗中老年眩晕症的临床效果[J].智慧健康,,7(16):-+.[7]刘永芹.天麻素胶囊联合卡马西平治疗原发性三叉神经痛的临床疗效分析[J].青海医药杂志,,51(03):14-16.??预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇